Was Ipamorelin ist und was geschah, als es am Menschen geprüft wurde
Kurz gefasst
Ipamorelin ist ein Pentapeptid, das im Tier Wachstumshormon freisetzt, ohne ACTH oder Cortisol zu erhöhen — das bedeutet „selektiv“ in seinem Namen. Es erreichte eine randomisierte Studie an 117 Menschen für eine Magen-Darm-Indikation und übertraf Placebo nicht. Eine zugelassene Anwendung beim Menschen gibt es nicht.
Ipamorelin ist ein Pentapeptid: fünf Aminosäuren. Es wurde in einem Chemieprogramm identifiziert, das Verbindungen aus den wachstumshormonfreisetzenden Peptiden ableitete, indem das zentrale Dipeptid entfernt wurde, das GHRP-1 trug [1].
Was „selektiv“ bedeutet, sein einziges Unterscheidungsmerkmal
Peptide dieser Familie setzen Wachstumshormon frei, doch die früheren taten mehr: GHRP-6 und GHRP-2 erhöhten auch ACTH und Cortisol. Ipamorelin nicht.
In der Arbeit, die es erstmals beschrieb, veränderte am wachen Schwein keiner der geprüften Sekretagoga FSH, LH, Prolaktin oder TSH; GHRP-6 und GHRP-2 erhöhten jedoch ACTH und Cortisol, während Ipamorelin sie nicht über das hinaus bewegte, was GHRH selbst bewirkte. Und das galt bei Dosen mehr als zweihundertfach über derjenigen, die den Effekt auf das Wachstumshormon bereits erzeugte [1]. Das ist der wörtliche Sinn von „das erste selektive Sekretagogum“.
Die Potenz zur Freisetzung von Wachstumshormon wurde in drei Systemen gemessen: kultivierten Hypophysenzellen der Ratte, narkotisierten Ratten und wachen Schweinen. In allen dreien war sie mit GHRP-6 vergleichbar [1].
Was beim Menschen geschah
Hier ist die Zahl, die auf keiner Verkaufsseite steht.
Ipamorelin wurde in eine randomisierte, multizentrische, placebokontrollierte Phase-2-Studie an 117 Patientinnen und Patienten nach Darmresektion überführt, zur Behandlung des postoperativen Ileus. Die Begründung stammte aus einem Nagermodell, in dem die Verbindung eine motilitätsfördernde Wirkung im Darm gezeigt hatte [3].
Primärer Endpunkt war die Zeit bis zur Verträglichkeit einer festen Mahlzeit. Der Median lag bei 25,3 Stunden unter Ipamorelin und 32,6 unter Placebo, und der Unterschied erreichte keine statistische Signifikanz (p = 0,15). Die Autoren schließen, dass es gut vertragen wurde und dass es weder im primären noch in den sekundären Endpunkten signifikante Unterschiede zu Placebo gab [2].
Das sollte man genau lesen, in beide Richtungen. Diese Studie maß nicht Körperzusammensetzung, Muskelmasse oder Verletzungsheilung, sondern die Darmmotilität nach einer Operation. Sie zeigt nicht, dass Ipamorelin nichts bewirkt. Sie zeigt aber, dass es die einzige Prüfung, der es sich je in der anspruchsvollsten verfügbaren Form gestellt hat, nicht bestand.
In der Ratte untersuchte eine weitere Arbeit die Stickstoffbilanz und die Harnstoffsynthese bei mit Steroiden behandelten Tieren [4]. Es bleibt ein Tiermodell.
Was es nicht gibt
Es gibt keine zugelassene Anwendung von Ipamorelin beim Menschen, weder in der Europäischen Union noch in den Vereinigten Staaten. Es gibt keine Phase-3-Studien, keine Langzeitendpunkte und keine Sicherheitsdaten für eine längere Anwendung am Menschen.
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Worauf beim Anbietervergleich zu achten ist
- HPLC-Reinheit der konkreten Charge, mit einem vor dem Kauf einsehbaren Zertifikat.
- Identitätsbestätigung, die bei kurzen Peptiden zählt: Fünf Aminosäuren lassen wenig Spielraum, damit eine oberflächliche Analyse eine Sequenz von einer ähnlichen unterscheidet.
- Tatsächlicher Nettoinhalt des Fläschchens, nicht der Nennwert. Bei lyophilisierten Peptiden ist die Differenz zwischen deklariert und gewogen eine bekannte Quelle von Abweichungen.
Quellen
- [1] Raun K. et al. (1998). Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. PMID 9849822 Quelle ansehen
- [2] Beck D.E. et al. (2014). Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. Int J Colorectal Dis. PMID 25331030 Quelle ansehen
- [3] Venkova K. et al. (2009). Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus. J Pharmacol Exp Ther. PMID 19289567 Quelle ansehen
- [4] Aagaard N.K. et al. (2009). Growth hormone and growth hormone secretagogue effects on nitrogen balance and urea synthesis in steroid treated rats. Growth Horm IGF Res. PMID 19231263 Quelle ansehen
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